鸦胆子
【化学成份】鸦胆子含30余种结构上类似苦木素(quassin)的具抗癌活性的苦味成分:鸦胆子苦素(bruceine)A、B、C、D、E、F、G、H、I,鸦胆子苦醇(brusatol),去氢鸦胆子苦醇(dehydrobrusatol),去氢鸦胆亭醇(dehydrobruceantinol),去氢鸦胆子苦素(dehydrobruceine)A、B,二氢鸦胆子苦素(dihydrobruceine),鸦胆亭(bruceantin),鸦胆亭醇(bruceantinol),鸦胆子酮酸(bruceaketolic acid),鸦胆子苦素E-2-葡萄糖甙(bru-ceine E-2-β-D-glucopyranoside,yadanzigan),鸦胆子苦烯(bruceene),鸦胆子苦内酯(yadanziolide)A、B、C、D,鸦胆子甙(yadanzioside)A、B、C、D、E、F、G、H、I、J、K、L、M、N、O、p,鸦胆子苦甙(bruceoside)A、B,鸦胆子双内酯(javanicin)等。还含黄花菜木脂素A(cleomiseosin A),4-乙氧甲酸基喹诺-2-酮(4-ethoxycarbonyl-2-quinolone),香草酸(vanillic acid),金丝桃成(hyperin),木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖甙(luteolin 7-O-β-D-glu-coside),胡萝卜甙(daucosterol)。又含油(鸦胆子油),内有具抑癌活性的油酸(oleic acid)和非活性成分:三油酸甘油酯(TCMLIBiolein)等。
【药理作用】
1.抗寄生虫作用:1.1.鸦胆子的抗变形虫活性和细胞毒作用: 体外测定了鸦胆子丁醇粗提物和鸦胆丁、鸦胆子苦素C对痢疾变形虫(Entamoebahistolitica)的活性以及对豚鼠耳角质化细胞(GPK)的细胞毒作用。
1.2.去油鸦胆子水浸液和乙醚浸膏加入阿米巴感染粪便,均能杀灭阿米巴。鸦胆子甙(Yadanoside)在阿米巴培养基中杀阿米巴的效力相当于吐根素的1/5-1/10。
1.3.抗疟作用:1.3.1.鸦胆子粗提物及有效成分对恶性疟原虫耐药株的体外抗疟作用: 采用形态学方法测定鸦胆子四种溶剂粗提物对恶性疟原虫的体外抗疟活性,结果显示氯仿提取物的活性最强。从鸦胆子氯仿提取物中分离纯化得到3个化合物:鸦胆子苦素A、鸦胆子苦素B水合物和鸦胆子苦素C。测定了这3个化学成分对自然分离的恶性疟原虫株的体外抗疟活性,结果鸦胆子苦素A和鸦胆子苦素B水合物的抗疟活性相似(ID50为 8.66和8.15ng/ml),而鸦胆子苦素C的抗疟活性较高(ID50为1.95ng/ml),与新抗疟药甲氟喹(ID50为 6.26ng/ml)相比有显着差异(P<0.041)。
1.3.2.鸦胆子苦木素类成分对恶性疟原虫抗氯喹株的作用: 测定了一系列鸦胆子苦木素类成分在体外对耐氯喹恶性疟原虫株的活性,其中9个成分IC50<0.05μg /ml,两个苦木素类糖甙:YadanziosideF和I和体外抗疟活性大大地小于其配糖基鸦胆子苦素B。又测定了鸦胆子不同溶剂粗提物和某些苦木素类成分对小鼠感染疟原虫的寄生虫血症的抑制作用。结果表明,小鼠口服给药后,氯仿和正丁醇提取物有较高的活性和毒性,鸦胆子苦素A、C、D和鸦胆子苦醇小鼠口服后对疟原虫感染有抗疟活性,但上述4个苦木素类成分和鸦胆子苦素B在小鼠在体试验中均显示一定毒性。
1.3.3.测定Buceoside-A和鸦胆子苦醇及Bruceolide对恶性疟原虫耐氯喹株的体外抗疟活性结果显示鸦胆子苦醇有较高的抗疟活性(半数有效量=7.58ng/ml),Bruceoside A 没有活性(半数有效量=581.14ng/ml),Bruceoliole活性极小(半数有效量=75.20ng/ml)。
1.3.4.抗其它寄生虫作用: 鸦胆子粗提物能驱除犬肠道线虫和条虫。对钩
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