防已
防已用于利水消肿;祛风止痛。主治水肿;小便不利;风湿痹痛;脚气肿痛;疥癣疮肿;高血压病。
力作用,而粉防己碱也能非竞争性地拮抗氯化钙和异丙肾上腺素的正性肌力作用。兔左房肌条实验表明,它和心得安不同,它不能竞争性地阻滞B受体;麻醉犬iv粉防己碱10mg/kg,用阻抗血流图测试一些心功能指标,表明其对心肌收缩性及泵功能均有抑制作用,还明显减慢心率,降低总外周血管阻力和张力时间指数,指示心肌能量消耗的降低,粉防己碱对以上各项指标的影响,能被氯化钙对抗,其结果与戊脉安十分相似。豚鼠离体右心房用粉防己碱后15分钟,在降低收缩力的同时,心房自发搏动频率可降至给药前的1/3,表明粉防己碱对窦房结的自律性有明显的抑制作用。粉防己碱对心肌则未见有兴奋性发生的明显变化。应用细胞内微电极记录,用离体豚鼠右心室乳头肌观察粉防己碱对正常及高K+除极之心肌细胞动作电位和收缩力的影响,证实粉防己碱是一个慢通道阻滞剂。麻醉犬心阻抗血流图实验表明,粉防己碱10mg/kgiv可降低血流阻抗一阶导数上升峰值(dz/dtmax),延长Q-Z期间,减小心肌收缩指数。对心输出量、心脏指数、心搏出量及每搏指数也都能明显降低。给清醒大鼠iv粉防己碱15mg/kg后,左心室内压最大上升速率,左心室内压及收缩压、舒张压、平均动脉压都下降。左室舒张末期压在给药随心肌收缩性能指标的下降而上升。
1.2.对冠脉的影响:粉防己碱在离体兔心灌流标本上,10-6-10-7浓度均有明显的增加冠脉流量的作用,对豚鼠、猫,浓度在10-7时,同样有增加冠脉流量的作用。对垂体后叶素性的冠脉痉挛有对抗作用。粉防己碱的扩张冠脉作用与肾上腺素、儿茶酚胺类无关;心收缩力、心率及血压等对冠脉流量的影响不大。离体停跳心脏标本也表现明显扩张,整体猫实验中,对冠脉流量的增加,主要是对冠状血管的直接作用。粉防己碱能对抗哇巴因所致冠脉挛缩,其作用可被高Ca2+所拮抗。猪冠状动脉螺旋条的实验提示,粉防己碱主要是抑制细胞膜上电位依赖性通道,阻止Ca2+经此通道进入细胞内,而对受体激活性Ca2+通道则无影响。此外,粉防己碱并不阻滞异内肾上腺素松弛冠
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