三尖杉
【出处】天目山药用植物志。
【拼音名】Sān Jiān Shān
【来源】
药材基源:为三尖杉科植物三尖杉的枝叶。
拉丁植物动物矿物名:Cephalotaxus fortunei Hook.f.
采收和储藏:全年或夏、秋季采收,晒干。
【原形态】常绿乔木,高达20m,胸围40m。树皮褐色或红褐色,裂成片状脱落。小枝对生,基部有宿存芽鳞;枝条细长,稍下垂,树冠广圆形。叶螺旋状排成2列,披针状线形,通常微弯,长4-13(多为5-10)cm,宽3.5-4.5mm,上部渐窄,先端长渐尖,基部楔形或宽楔形,上面深绿色,下面气孔带白色。较绿色边带宽3-5倍。雄球花8-10,聚生成头状,单生叶腋,总花梗较粗,通常长6-8cm;雌球花由数对交叉对生各有2胚珠的苞片组成,生于小枝基部的苞片腋部,稀生枝顶。种子椭圆状卵形,长约2.5cm,假种皮熟时紫色或红紫色,先端有小尖头,花期4月,种子8-10月成熟。
【生境分布】
生态环境:为我国特有树种,生于针、阔叶树混交林中。
资源分布:分布于中南及陕西、甘肃、安徽、浙江、四川、贵州、云南等地。
【性状】小枝对生,基部有宿存芽鳞,叶螺旋状排成2列,常水平展开,披针状条形,长4-13cm,宽3-4mm,先端尖,基部楔形成短柄,上面深绿色,中脉隆起,下面中脉两侧有白色气孔带。气微、味微涩 。
【化学成份】枝、叶中含有多种生物碱,其中属三尖杉碱类生物碱的有:三尖杉碱(cephalotaxine),表三尖杉碱(epi-cephalotaxine)、左旋及右旋的乙酰三尖杉碱(acetylcephalo-taxine)、粗榧碱(harringtonine),高粗榧碱(homoharringtonine),异粗榧碱(isoharringtonine), 去氧粗榧碱(deoxyharringtonine),11-羟基三尖杉碱(11-hydroxycephalotaxine),去甲基三尖杉碱(desmethylcephalotaxine),桥氧三尖杉碱(drupacine),三尖杉酮碱(cephalotaxinone),去甲基三尖杉酮碱(desmethylcephalotaxi-none),4-羟基三尖杉碱(4-hydroxycephalotaxine),海南粗榧新碱(hainanensine),异三尖杉酮碱(isocephalotaxinone)等;属高刺桐碱类生物碱的有:台湾三尖杉碱(wilsonine),表台湾三尖杉碱(epiwilsonine),福建三尖杉碱(caphalofortuneine),三尖杉种碱(fortuneine),表福建三尖杉碱(epicephalofortunei-ne),3-表谢汉墨异次碱(3-epischelhamericine),3-表甲基谢汉墨异次碱(3-epimethylschelhammericine B)等。还含海南粗榧内酯(hainanolide),海南粗榧内酯醇(hainanolidol)及芹菜素(api-genin),金圣草素(chrysoerol),红杉醇(sequoyitol),D-1-O甲基粘肌醇(D-1-O-methylmucoinositol),蒎立醇(pinitol).
【药理作用】
1. 三尖杉总生物碱0.05-2.0mg皮下注射,对小鼠肉瘤S180的平均抑制率为30%-60%;总碱肌内注射,局部产生疼痛感及硬结,影响疗效。三尖杉碱对小鼠腹腔注射半数致死量为239mg/kg。
2.尖杉酯碱对小鼠:L1210细胞,于1.4×10(-6)mol/L的浓度,5分即可抑制蛋白质的合成,14C-亮氨酸掺入抑制率达34%,到半小时,掺入抑制率超过90%;三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱对脑瘤22在抑制作用,并能明显延长L615小鼠生存时间;对小鼠白血病P388、L1210及Lewis肺癌也均有抑制作用。
3.三尖杉碱对戊巴比妥的中枢作用有加强作用。抗肿瘤机制:3.1抑制肿瘤细胞生物大分子合成:四种榧碱对核素标记的氨基酸和3小时-胸腺嘧啶脱氧核苷(TDR)对细胞的掺入均产生抑制,药物对蛋白质和DNA的合成均有影响;以对蛋白质合成的抑制作用最快且强。
3.2细胞周期的影响:药物对肿瘤G1和G2期的蛋白质合成均有抑制作用,延缓其从G1向S以及G2向M期移行,即杀伤S期细胞,又杀伤部分G0细胞。1/3半数致死量剂量的粗榧碱、高粗榧碱和半合成的粗榧碱均使G1期的P388白血病细胞向S期移行受 到延迟,而引起G1%增高,以及S%和G2+M%减少,属于细胞周
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