丁公藤

力和内在活性的顺序是6β-AN＞包公藤甲素＞匹罗卡品。三药对不同剂量阿托品均呈竞争性拮抗特点，三药的抬抗参数在10-8 -10-9mol／l，说明这些药物是特异性M胆碱受体激动剂卜[4，6，10，12]。通过放射配体[3H]QNB竞争抑制结合试验，从IC50 ；与Hill系数分析说明包公藤甲素和匹罗卡品作用在 M受体上。在4种靶膜受体上,6β-AN抑制[3H」QNB的Pki（受体亲和强度）次序是心脏＞皮层海马区＞肠纵长肌＞虹膜，提示6β-AN对心脏膜受体亲合力最大，是M2受 体选择性化合物。7．其他作用 东莨菪素对妊娠大鼠离体子宫及组胺引起的豚鼠回肠收缩均呈抑制作用；levis认为抑制体外妊娠大鼠子宫自发性收缩，在于对前列腺合成酶的抑制和拮抗前列腺素。8．毒性 东莨菪素小鼠静脉注射一次最大耐受量100mg/kg，观察72h，未见任何毒性反应。包公藤甲素小鼠腹腔注射的LD50 为8.85土 1.2mg／kg； 63-AN的 LD50 为 6.22mg／kg。中毒症状表现为副交感神经亢进，大剂量组动物有类似氧化震颤素的中枢件震颤。阿托品和东莨菪碱为特异性解毒剂。家兔静脉注射大剂量（30μg／kg）6β-AN，可见心律失常，如窦性心动过缓、房颤、室性早搏、二联律、室颤乃至停搏，动物在5min内死亡。0.003％- 0.004 5％浓度的6β-AN给家兔滴眼，每日2次，连续4个月，未见眼部及全身表现有仔何异常改变。

【鉴别】理化鉴别（1）取本品粉末2g，加甲醇20ml，回流30min，滤过。滤液浓缩至5ml。取2ml，加1mol／l。盐酸羟胺试液与1.5mol／L氢氧化钾试液的等容混合液1ml，置水浴加热 1-2min。放冷后，滴加 1％三氯化铁的盐酸溶液 1滴，溶液呈紫红色。（检查香豆素）（2）薄层色谱 ①取本品粉末1g，加丙酮5ml，冷浸24h，滤过，滤液作供试品液，另莨菪南亭、东莨菪甙为对照品。分别点样于同一硅胶 G-CMC薄板上，用氯仿-甲醇-甲酸（8： 5： 1.5:0.5）展开后在紫外光灯（365nm）下观察，供试品色谱中在与对照品色谱相应位置上，显相同的蓝紫色荧光斑点。②取本品粉末5g，加乙醇25ml，冷浸12h滤过。滤渣加甲醇15ml，冷浸12h滤过。合并2次滤液，减压低温（60