丁公藤

【化学成份】丁公藤茎含包公藤甲素（baogongteng A）即2β-羟基-6β-乙酰氧基去申莨菪烷（2β－hvdroxv－6β－acetoxynortro-Pane),包公藤丙素（baogungteng C）即 2β，6β-二羟基去甲基莨菪烷（2β，6β-dihydroxynortropane）,包公藤乙素（baogongtengB）即东莨菪素（scopoletin），东莨菪甙（scopolin）及微量的咖啡酸（caffeic acid）及绿原酸（chlorogenic acid）。光叶丁公藤中含包公藤乙素和东莨菪甙。

【药理作用】

［药理］ 1．抗炎作用 丁公藤又称包公藤）粗提取物腹腔注射500mg／kg，能显着抑制蛋清所致的大鼠足肿胀。从丁公藤提取的有效成分东莨菪素腹腔注射25mg／kg，对蛋清和组胺诱发的大鼠足肿胀均呈明显的保护作用，持续作用4h以上。用甲醛诱发大鼠足肿胀后，腹腔注射东莨菪素25mg／kg·d），连续7d，呈明显的抗炎消肿作用。小鼠腹腔注射粗提取物1g/kg或东莨菪素50mg／kg，对二甲苯引起的腹部皮肤毛细血管通透性增加有明显的抑制作用。给大鼠腹腔注射东莨菪素11.25-15mg／(kg·d)，连续7d，能显着减轻棉球形成的肉芽肿干重，抑制结缔组织增生2．对免疫功能的作用 丁公藤注射液皮下注射可提高大鼠外周血淋巴细胞酸性α-醋酸菜酯酶（ANAE）阳性的淋巴细胞百分比，还可显着降低白细胞移行指数，提高特异性玫瑰花结形成细胞数和中性白细胞吞噬率，表明丁公藤对细胞免疫和体液免疫均有促进作用。

3．缩瞳作用 从丁公藤茎提取的缩瞳有效成分为包公藤甲素，临床用于治疗青光眼，现已人工合成，合成品系消旋体，作用强度则减半。另有合成的类似物6β-乙酸氧基去甲莨菪烷（6β-acetoxynortropanee，6β－AN），其缩瞳作用更强，可作为包公藤甲素和匹罗卡品的代用品。

（1）缩瞳 包公藤甲素苯甲酸盐溶液滴眼最适浓度为0.026％，滴入兔眼10min后开始缩瞳，可维持9h，用药45min可使瞳孔面积缩小 63％；等浓度的合成品则起效较慢，维持时间较短，据瞳面积为 29．9％。相等浓度6β-AN缩瞳作用较强，用药 30min后瞳孔直径缩小 57％，而包公藤甲素为 43％［4］。

（2）降低眼内压 0.025％包公藤甲素、 2％匹罗卡品和0.05％毒扁豆碱，对正常兔眼降低限内压无明显差异；0.003 % 6β-AN对兔正常眼压和水负荷高眼压均有明显的降压作用，用药lh后水负荷高眼压降到正常水平。

4．对心血管作用 通过大鼠在位和离体心脏观察，包公藤甲素能显着减慢心率，增加心肌收缩力，降低心肌耗氧量，提示有改善心功能作用[6-8]。给清醒家兔肌内注射6β一AN溶液0．0237mg／kg，5-10min开始心率减慢，20-25min心率最慢，减慢心率 54％,2h后恢复正常；麻醉家兔静脉注射 6β-AN 3μg／kg以上时，心率和血压抑制可超过60％以上，且其减慢心率和降压作用呈剂量依赖性。在控制剂量下，有可能用于缓解窦性。已动过速。

5．对中枢神经作用 采用慢性埋藏电极记录家兔的脑波方法，静脉注射6β-AN 12μg／kg，或毒扁豆碱 0.2ing／kg，均能在20-30min对抗东莨菪碱诱发的高幅漫波。小鼠腹腔注射包公藤甲素引起的中枢M胆碱震颤作用，与中枢M胆碱激动剂氧化震颤素和震颤素作用相似，强度介于二者之间。包公藤甲素与震颤素合用产生协同作用，与东莨菪碱合用呈括抗作用，提示包公藤甲素及其合成品可能成为复制帕金森氏症动物模型的工具药和中药麻醉催醒剂[6,11]。小鼠迷宫、跳台试验表明，腹腔注射6β-AN 0.08-0.12． 12mg／kg，具有促进学习记忆功能。

6．作用机制研究 包公藤甲素兔肌内注射0.1lng／kg无明显的抗胆碱酯酶作用和肌颤现象；65-AN肌内注射0.237mg／kg有较弱的抑酶作用，致死量的6β-AN未见 N受体兴奋的肌颤现象。采用累积剂量一效应曲线法，对离体组织（兔虹膜、豚鼠回肠纵长肌和大鼠空肠）M胆碱受体动力学研究证明，对M胆碱受体的亲和