铁棒锤

【化学成份】

1.铁棒锤 块根含雪乌碱（penduline），次乌头碱（hypaconitine），3-乙酰乌头碱（3-acetylaconitine），乌头碱（aconitine）。

2.伏毛铁棒锤 块根含乌头碱，3-乙酰乌头碱，欧乌头碱（napelline），伏毛铁棒锤碱（flavaconitine），3-去氧乌头碱（3-deoxyaconitine），去氢欧乌头碱（dehydronapelline），1-表欧乌头碱（1-epinapelline），12-表欧乌头碱（12-epinapelline），12-乙酰光泽乌头碱（12-acetyllucidusculine），1-去甲基次乌头碱（1-demethylhypaconitine），光泽乌头碱（lucidusculine），苯甲酰乌原碱（benzoylaconine），新乌宁碱（neoline），伏毛铁棒锤菲碱乙酸酯（flavadine），伏毛铁棒锤菲碱（flavamine），伏毛铁棒锤定（flavaconidine），N-乙酰伏毛铁棒锤碱（N-acetylflavaconitine），伏毛铁棒锤精（flavaconijine）。

【药理作用】

1.镇痛作用 本品总碱具有显着的镇痛作用，其镇痛强度为吗啡的43.7倍，其主要有效镇痛成分为乌头碱、3-乙酰乌头碱、去氧乌头碱等。乌头碱的作用见附子及川乌头条下。3-乙酰乌头碱、去氧乌头碱均具有显着外地人痛活性。醋酸扭体法去氧乌头碱皮下注射的抑制小鼠扭体反应50%的剂量ID50为0.22±0.06mg/kg，3-乙酰乌头碱为0.13±0.03mg/kg；而热板法测得腹腔注射的小鼠镇痛ED50则分别为0.41±0.10mg/kg和0.24±0.05mg/kg，镇痛治疗指数分别为6.37及4.60。

2.抗炎作用 本品总碱以及乌头碱、3-乙酰乌头碱、去氧乌头碱均具有显着抗炎活性。总碱0.15mg/kg、乌头碱和3-乙酰乌头碱0.05mg/kg对大鼠蛋清性及甲醛性足跖肿具有显着抑制作用，但对棉球性肉芽组织增生无明显影响。去氧乌头碱对多种急性渗出水肿性炎症也具有显着抑制作用，0.2mg/kg腹腔或皮下注射均能显着抑制角叉菜胶、甲醛等所致大鼠足跖肿胀，抑制组胺所致大鼠皮肤或醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性亢进，0.8mg/kg还能抑制巴豆油所致小鼠耳部炎症，但其对巴豆油性肉芽囊肿或棉球性组织增生均无明显影响。对于角叉菜胶性大鼠足跖肿，去氧乌头碱腹腔注射的ED50为0.42±0.06mg/kg，治疗指数为6.38，而同法测得3-乙酰乌头碱的ED50为0.12±0.02mg/kg，治疗指数为5.92。

3.局部麻醉作用 本品总碱、乌头碱、3-乙酰乌头碱均有显着局部麻醉效果，肌注或皮内注射均有效。总碱的局麻强度为的卡因的14倍，盐酸普鲁卡因的159倍。

4.解热作用 伤寒菌苗发热家兔腹腔注射3-乙酰乌头碱0.04mg/kg或去氧乌头碱0.24mg/kg均有显着解热效果，于注射后30min起效，维持3h以上。

5.致心律失常作用 与乌头碱相似，3-乙酰乌头碱及去氧乌头碱也均有致心律失常作用，但小鼠静注诱发心律失常的剂量却较乌头碱为高，3-乙酰乌头碱为乌头碱的2.85倍，去氧乌头碱则为乌头碱的7.2倍，且诱发成功率也远较之为低，且呼吸抑制轻，仅为乌头碱的38%，3-乙酰乌头碱静注对大鼠的致心律失常剂量为0.097mg/kg。

6.体内过程 3-乙酰乌头碱血药时间曲线符合开放型三室模型。各组织中分布以胆囊含量最高，肝、肾和肺次之。少量药物能通过胎盘进入胎儿。静脉注射后主要由尿排出，大部分以代谢产物形式排出，部分以原形物排出。

7.毒性 3-乙酰乌头碱对小鼠的LD50灌胃，皮下注射、腹腔注射、静注时分别为2.5mg/kg，0.7mg/kg和0.47mg/kg，大鼠静注的绝对致死量为0.41mg/kg；另报告大鼠腹腔注射为0.71±0.17mg/kg，小鼠为1.10±0.12mg/kg；还有报告小鼠灌胃，皮下注射、腹腔注射及静注的LD50分别为3.09mg/kg，0.70mg/kg，0.58-0.62mg/kg及0.40mg/kg，大鼠灌胃、皮下注射和腹腔注射为2.30mg/kg，0.49mg/kg及0.31mg/kg。中毒表现为于5-15min出现流涎，泪水分泌增多，类似呕吐的反应，共济失调，四肢无