麻黄
三者均以干燥、茎粗、淡绿色、内心充实、味苦涩者为佳。
【化学成份】
草麻黄茎含生物碱1~2%,其中40~90%为麻黄碱,其次为伪麻黄碱及微量的l-N-甲基麻黄碱、d-N-甲基伪麻黄碱、l-去甲基麻黄碱、d-去甲基伪麻黄碱、麻黄次碱;又含儿茶鞣质6%和挥发油,挥发油中含有l-α-松油醇。
木贼麻黄含生物碱1.15~1.75%,其中主要是麻黄碱和伪麻黄碱。本品还含有鞣质、黄酮甙、糊精、菊粉、淀粉、果胶、纤维素、葡萄糖等糖类化合物和草酸、柠檬酸、苹果酸、延胡索酸等有机酸类中麻黄含多量麻黄碱,尚含鞣质、黄酮甙、糊精、菊粉、淀粉、果胶、纤维素、葡萄糖等。
矮麻黄含总生物碱(以麻黄碱计)1.15%,其新鲜叶含蜡0.15%,其中主成分是廿九烷醇、廿九烷、卅烷醇。
【药理作用】
①麻黄碱的作用
㈠对心血管系统的影响:麻黄碱的血管收缩作用比较温和而持久,血管舒张作用很微弱,因此用于鼻粘膜肿胀,收缩作用既长,且无续发性血管扩张作用;能使冠状血管扩张,增加冠脉流量,与垂体后叶素合用于升压时,能克服大量垂体后叶素所引起的冠状血管收缩及心脏抑制。麻黄碱的升压作用缓慢持久,可维持数小时,收缩压的升高较舒张压为显著,舒张压一般不降低。对于心脏也有强大的兴奋作用,但反复应用,或一次应用很大剂量,易于产生抑制;亦可能扰乱心律,但较肾上腺素弱得多;在严重器质性心脏病患者,麻黄碱与洋地黄同用时,则易引起心律紊乱。㈡对中枢的作用:麻黄碱如用较大治疗量即能兴奋大脑皮质和皮质下中枢,引起精神兴奋、失眠、不安、震颤等症状,亦能兴奋呼吸中枢及血管运动中枢,在麻醉药中毒时有苏醒作用,且可用于发作性睡眠病。㈢对平滑肌的影响:麻黄碱对支气管平滑肌的解痉作用较持久,特别在支气管处于痉挛状态时其作用更显著;作用于虹膜辐状肌可使瞳孔扩大,也能使胃肠道肌肉松弛,抑制蠕动,但能增加膀胱括约肌的张力,这对遗尿症是有利的;它还可兴奋离体子宫,但对正常妇女及月经困难者则可减少子宫活动。㈣其他:麻黄碱对骨胳肌有抗疲劳作用,能促进被箭毒所抑制的神经肌肉间的传导,可用于重症肌无力的治疗;还可引起高血糖,但其作用较弱而不恒定。麻黄碱及麻黄总生物碱对正常及发热描均不表现发汗作用,在一般情况下,麻黄碱对人不能诱发出汗,但当人处在高温环境中,此时用麻黄碱50~60毫克1.5~2小时后,汗液分泌要比来用麻黄碱者更快更多,而皮下注射麻黄碱的局部皮肤,并不引起特殊的汗分泌,因此,麻黄碱的这种作用,可能系中枢性的。㈤麻黄碱的作用原理:麻黄碱的作用属于混合型,大部分是由于同肾上腺素能受体结合而产生的直接作用,小部分由于促进介质释放的间接因素。麻黄碱反复应用时易产生快速耐受性,作用迅速减弱,最后可以完全无效,经数小时后可以恢复,在快速耐受形成的机理中,也具有直接与间接两种因素,有人用离体家兔主动脉条进行实验,认为麻黄碱除作用于肾上腺素能受体外,对主动脉平滑肌尚可能有其他作用受体;也有人提出去氧麻黄碱的急速耐受与中枢调节有关,但破坏中脑外侧网状核并无影响。
②伪麻黄碱的作用
在升压作用,收缩鼻粘膜血管之作用方面,麻黄碱最强,人工合成的消旋麻黄碱次之,伪麻黄碱最弱。毒性亦以麻黄碱最强(100),消旋麻黄碱次之,伪麻黄碱最弱(56.5)。伪麻黄碱较麻黄碱有显著利尿作用,用水、盐水及尿素后,更进一步增加尿量排出,但对麻醉狗则尿量反而减少,对轻症实验性肾小管性肾炎之犬仍然产生利尿反应,严重者则无利尿作用。离体兔肺灌流实验表明,伪麻黄碱极稀的溶液及浓溶液均使支气管松弛,中等浓度则使支气管肌收缩,
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