川楝子

【化学成份】果实含驱蛔有效成分川楝素（toosendanin），以及多种苦味的三萜成分，苦楝子酮（melianone）、脂苦楝子醇（lipomelianol），21-O-乙酰川楝子三醇（21-O-acetyltoosendantriol），21-O-甲基川楝子五醇（21-O-methyltoosendan-pentaol）。

【药理作用】1.驱虫作用：本品有驱蛔虫作用，有效成分为川楝素，它的乙醇提取物的作用强，与山道年相比，作用缓慢而持久。低浓度（1：5000-9000）川楝素对整条猪蛔虫及其节段有明显的兴奋作用，表现为自发活动增强，间歇地出现异常的剧烈收缩，运动的规律破坏，持续10-24小时。被认为川楝素是对蛔虫肌肉的直接作用。川楝素还能使虫体三磷酸腺苷的分解代谢加快，造成能量的供不应求而导致收缩性痉挛而疲劳，最后使虫体不能附着肠壁而被驱出体外，因此临床上服用川楝素排虫时间较迟，约24-48小时，排出虫体多数尚能活动。

2.对呼吸中枢的抑制作用：在大白鼠上记录膈神经放电和膈肌肌电，观察川楝素对呼吸的作用，结果表明，大剂量川楝素（2mg/只，静脉注射或肌肉注射）引起的呼吸衰竭，主要是由于它对中枢的抑制作用。延脑呼吸中枢部位直接给川楝素（0.01-0.15mg/只）的实验支持上述结论。中枢兴奋药尼可刹米对川楝素引起的呼吸抑制有轻微的对抗作用。川楝素对清醒家兔皮层自发电活动未见明显的影响。

3.抗肉毒中毒的动物的作用：川楝素对致死量肉毒中毒的小鼠，攻毒后6小时内给药治疗，其存活率可达80%以上；对肉毒中毒猴子，攻毒后24小时治疗，可治愈半数以上；对C型肉毒中毒亦有保护作用；与抗毒血清合用，可明显降低抗毒血清用量。以楝素能在神经一肌肉接头处对抗肉毒的阻遏作用。

【毒性】小鼠腹腔注射、静脉注射、皮下注射、口服给予川楝素的半数致死量分别为13.8±1.2、14.6±0.9、14.3±1.5和244.2±44.0mg/kg。静脉注射和皮下注射的化疗指数分别为4.2和4.5。大鼠皮下注射和家兔静脉注射的半数致死量分别为9.8mg/kg和4.2mg/kg。小鼠的累积性毒性：半数致死量为18.7mg/kg，累积系数K＝1.13。猴的亚急性毒性试验表明，变化最明显的是SGPT，其次是肌无力。SGPT升高的最低剂量是0.0025m/kg×4，比猴静脉注射治疗的显效剂量（0.5m/kg×4）小6倍。川楝素在肝脏的含量比其它组织高，肝脏病理形态学的变化，也比其它脏器明显。

同属植物苦楝有毒，曾有小孩食入而中毒致死的报告。中毒症状为恶心、呕吐、下泻、呼吸困难及心悸等。犬口服后很快引起呕吐，故不易中毒。牛、马亦可中毒；而猪则最敏感，服200g半小时即中毒，2-3小时即可死亡；主要症状为中枢抑制、昏迷，解剖时除见有胃、小肠的炎症及扩张外，尚有肝、肾组织充血，脂肪变性，肺中有多量血液，显着紫绀等。成熟核果的毒性较未成熟者大。毒性成分可能是毒性蛋白。

【鉴别】理化鉴别 取本品粉末1g，加乙醚5ml，浸泡过夜，滤过。取滤液1ml，置蒸发皿中，挥散后，残渣加0.125%对二甲氨基苯甲醛硫酸（50%V/V）溶液6滴，呈紫红色。（检查三萜类）

【炮制】川楝子：拣去杂质，洗净，烘干，轧碎或劈成两半。炒川楝子：将轧碎去核的川楝肉，用麸皮拌炒至深黄色为度，取出放凉。《雷公炮炙论》：（楝实）采得后晒干，酒拌浸令湿，蒸，待上皮软，剥去皮，取肉去核，勿单用其核，槌碎，用浆水煮一伏时用。如使肉即不使核，使核即不使肉。

【性味】苦、寒；有小毒

【归经】归肝、小肠、膀胱经

【功能主治】疏肝泄热；行气止痛；杀虫。主脘腹胁肋疼痛；疝气疼痛；虫积腹痛；头癣

【用法用量】内服：煎汤，3-10g；或入丸、散。外用：适量，研末调涂。行气止痛炒用，杀虫生用。

【注意】脾胃虚寒者忌服。《纲目》：茴香为之使。

【各家