厚朴中发现抗抑郁新型小分子

日前，中国科学院昆明植物研究所通过对中药厚朴的研究，找到了作用于褪黑素受体的具有抗抑郁功效的新型小分子，可用于新型抗抑郁药物的研发。

褪黑素主要是由松果体产生的一种吲哚类激素，其分泌异常或对应受体的表达和活性改变，会引发抑郁症、睡眠障碍等一系列精神疾病。研究人员从厚朴中发现的厚朴酚对受体具有一定的激动作用。为了发现高活性的化合物，他们对厚朴酚进行结构修饰与优化，合成系列衍生物。通过体外活性测定，他们发现厚朴酚葡萄糖苷（7c）活性最强，较厚朴酚对褪黑素受体的激动作用增强2.5~7.5倍。同时，体内药效评价结果也表明，化合物7c可通过影响小鼠脑内神经递质水平，发挥潜在抗抑郁作用。

随后对化合物7c进行的体内代谢产物研究和初步安全性评价表明，该化合物具有较好的安全性，具有开发成新型抗抑郁药物的潜在应用前景。

该成果已在《欧洲药物化学杂志》上发表，并申请了“厚朴酚-4-O-β-D-葡萄吡喃糖苷在制备治疗中枢神经系统疾病药物中的应用”和“厚朴酚衍生物在制备治疗中枢神经系统疾病药物中的应用”两项中国专利。