黄花夹竹桃

【药理作用】

1.黄花夹竹桃种仁中所含多种强心甙的药理作用 1.1.黄夹甙 Neriperside(商品名强心灵)：为国产黄花夹竹挑果仁中分离出的3种亲脂性单糖甙(黄花夹竹桃次甙甲、黄花夹竹桃次甙乙、单乙酰黄花夹竹桃次甙乙)的混合物，熔点190-1986℃，味极苦，制剂稳定，对粘膜有刺激性。在青蛙、豚鼠的在位心以及巴比妥引起衰竭之心脏、大白鼠心肺灌流等实验中均呈明显的强心作用，在猫心电图上表现典型的强心甙反应。生物活性 猫法0.25土0.0098mg/kg，鸽法0.28±0.0115mg/kg，与毒毛旋花子甙K近似，比黄花夹竹桃甙(Thevetin)强5倍。对离体兔子宫与肠管、猫血压与呕吐反应和猫、猴一般外观毒性症状，也与毒毛旋花子甙K相似，但相同剂量时，黄夹甙呕吐作用强；对猫及猴具有一定的镇静作用，毒毛旋花子甙K则无。胃肠道吸收迅速，与狄高辛相仿，蓄积作用较低，猫24小时后巳大部分消除。

1.2.黄花夹竹桃甙 为果仁中提出之黄花夹竹桃甙甲与黄花夹竹桃甙乙的混合物，早年用猫法即证明其强心作用为毒毛旋花子甙 G的 1/7-1/8，在豚鼠心肺制备及猫、鸽实验为1/10，云南提得者为 1/9(鸽法)。广西提得者其生物活性(猫法)为：0.9752±0.0239mg/kg，比苏联的(1.2mg/kg)强。消化道吸收慢而不规则，猫经肠给药6小时后才吸收完毕，豚鼠经8小时吸收达82.01%，肝消除串0%，即不会被肝脏所破坏或从胆汁排泄。吸收后开始作用快，持续时间短，入静脉注射后6分钟内即可充分发挥作用，持续2-3小时消除极快，蓄积作用小，鸽24小时已无蓄积(毒毛旋花子甙 G尚可蓄积6%)，故属超短时作用的心甙，临床上可用于紧急情况的急性心力衰竭，对于甲状腺机能亢进的患者还可使脉搏减慢。口服易产生胃肠道反应。其刺激作用主要在肠部，而洋地黄则在胃部。

1.3.黄花夹竹桃次甙甲及黄花夹竹桃次甙丙 在狗心肺制备、猫衰竭的心脏以及心电图均证明为典型的心甙作用其生物活性(猫法：甲为0.1474±0.00659mg/kg；丙为0.1109±0.00546mg/kg)均与毒毛旋花子甙G(猫法0.11075±0.01085mg/kg)相近，作用也相似，不过甲能口服吸收，丙不易吸收；甲为速效心甙，口服后15分钟开始作用，1小时达高峰，72-96小时完全消失(1次用量)，静脉注射的作用较口服持续时间为短；丙效力较甲强，亦为快速作用心甙，其持续时间较甲略短，蓄积性亦略低。豚鼠实验引起不整脉的作用较毒毛旋花干甙 G弱，但有强的抑制呼吸作用。

1.4.黄花夹竹桃次甙乙 对兔、豚鼠心脏及豚鼠心电图均表明具有典型的强心甙作用。猫生物活性为0.1508±0.0059mg/kg，与黄花夹竹桃次甙甲相近，略低于毒毛旋花子甙G，但高于洋地黄毒甙(后者按阻抑钾内流的作用与豚鼠致死作用测定生物活性)。其治疗指数为6.0，与羊角拗甙相似，安全性较大。猫肠内吸收较缓慢，约有 1/4(27.12%)的吸收量在肝内迅速消除；故口服给药不适宜。其蓄积性较低，猫24小时蓄积23.7%，鸽57%，猫、豚鼠72小时已无蓄积，猫股静脉慢速灌注消除为0.000878mg/kg/小时。与毒毛旋花子甙 G合用于豚鼠时，如先给予毒毛旋花子甙G，后给黄花夹竹桃次甙乙，可表现超相加作用，如给药顺序相反，则表现拮抗作用。黄花夹竹桃次甙乙经过乙酰化所得之二乙酰黄花夹竹桃次甙乙，极性减低，对心脏的作用减弱，生物活性降低，显效速度较黄花夹竹桃次甙乙更迟缓，蓄积性也大。此外，产生阴显的镇静作用、催眠作用(黄花夹竹桃次甙乙则无)，可拮抗咖啡因引起的小鼠兴奋活动，延长环己烯巴比妥钠的睡眠时间和降低小鼠的体温。

1.5.从云南黄花夹竹桃果仁中分离得一种新的结晶成分，其理化、药理特性与已知7种(果仁中)强心甙不同，暂名T，对在位及离体兔心及犬、豚鼠心电图均表现强心贰性质。1g相当于3703鸽单位，其生物活性、治疗指数及治疗宽度