水蛭

（2）宽体金线蛭 呈扁平纺锤形，由多数环节组成，长4-10cm，宽0.5-2cm。背部黑褐色或黑棕色，稍降起，有黑色斑点排成5条纵纹，入水清楚，腹面平坦横黄色，两侧棕黄色。前端略尖，后端钝圆，两端各具一吸盘，后吸盘大而明显。质脆易断。气腥，味咸。

显微鉴别 粉末特征：①表皮层细胞略呈五边形，排列紧密，色泽黄，不甚透明。②纤维长短不一，成束或单个存在，透明。③纵肌纤维断面成群或单个存在，中空，外层增厚，可见了增厚纹

【化学成份】日本医蛭和宽体金线蛭含17种氨基酸，其中人体必需氨其酸7种，占总氨基酸含量39%以上。以谷氨酸（glutamic acid）、天冬氨酸（asparti acid）、亮氨酸（leucine）、赖氨酸（lysine）和缬氨酸（valine） 含量较高。氨基酸总含量约占水蛭干重的49%以上。此外，水蛭主要含蛋白质、肝素（heparin）、抗凝血酶（antithrombin），新鲜水蛭唾液中含有一种抗凝血物质名水蛭素。（hirudin）另外水蛭还含有人体必需常量元素钠、钾、钙、镁等，并且含量较高。还含有铁、锰、锌、硅、铝等共28种微量元素。

【药理作用】

1.抗凝血和抗栓作用：水蛭水提物0.45g/kg灌胃后4小时及连续灌胃7天，对ADP诱导的大鼠血小板聚集均有显着的抑制作用，其抑制率随药物浓度的增高而提高，且能降低全血比粘度和血浆比粘度，缩短红细胞电泳时间；体外法试验，水蛭水提物200mg/ml、100mg/ml及50mg/ml对健康人血小板聚集也有显着的抑制作用。水蛭的醇提取物抑制血液凝固的作用，强于虻虫、蛰虫、桃仁等；醇制剂作用强于水制剂。

1.1.抗凝血作用：水蛭素（Hirudin，Hemophilin）不受热或乙醇之破坏，是凝血酶抑制剂，每毫克水蛭素含10、400抗凝血酶单位的活性。20mg水蛭素可阻止100g人血之凝固。

1.1.1.研究结果表明，水蛭素是迄今为止，世界上最强的凝血酶特效抑制剂。它与凝血酶结合，形成一种非共价复合物。这种复合物极其稳定，解离常数为10-12数量级。且反应速度极快。由于水蛭素与凝血酶的亲和力极强，在很低的浓度下，就能中和凝血酶。1μg水蛭素可以中和5μg凝血酶，相应于摩尔数比为1：1。水蛭素的抗凝活性是用标准凝血酶来测定的。能够中和一个国际单位（NIH单位）凝血酶的水蛭素的量，为一个抗凝单位（lAT-μ）的水蛭素。

1.1.2.水蛭素不仅能阻止纤维蛋白原凝固，也能阻止凝血酶催化的进一步的血瘀反应。如凝血因子Ⅴ、Ⅶ、Ⅷ的活化及凝血酶诱导的血小板反应等，均能被水蛭素抑制。其抑制率取决于水蛭素的浓度，血液凝固被推延或完全被阻止。

1.1.3.水蛭素不但抗凝血，而且对由凝血酶诱导的其它细胞的非瘀血现象也有作用。例如能够抑制凝血酶诱导的成纤维细胞的增殖和凝血酶对内皮细胞的刺激。

1.1.4.水蛭素也能抑制凝血酶对血小板的作用，抑制凝血酶同血小板的结合，抑制血小板受凝血酶刺激的释放，并能使凝血酶与血小板解离。Josenh A Jakubowski等按照水蛭素C-端残基（53-64）模式，合成12肽的水蛭素片断，其抗凝作用强于水蛭素，部分凝血酶时间（APTT）、凝血酶原时间（PT）和凝血酶时间（TT）都延长了。该片断在抑制由凝血酶诱发的血小板活性方面，主要是阻止血小板聚集，抑制5-羟色胺释放和TXA2的形成。Jean Marc Schlaeppi等制备了水蛭素的单克隆抗体，来研究水蛭素与凝血酶的作用，发现这些抗体与水蛭素的结合位置，都紧靠C-端残基。

1.1.5.吻蛭素与水蛭素不同。水蛭素的作用是使凝血酶失活而抑制血液凝固，而吻蛭素从非药用水蛭中分离到的成分的作用是直接对血纤维蛋白酶原和血纤维蛋白的溶解作用。没有发现Haementeria ghilianii蚂蟥唾液腺抽提物中含有凝血酶失活剂和人血纤维蛋白溶酶原激活剂。试验也证明Ca（2＋）不是吻蛭素抗凝作用驱