青黛
资源分布:1.分布于江苏、浙江、福建、湖北、广东、广西、四川、贵州、云南等地。
2.分布于辽宁、河北、陕西、山东等地。现东北至广东均有野生或少有种植。
3.分布于华东及台湾、湖北、湖南、广东、广西、四川、贵州、云南等地。
【性状】性状鉴别 本品为深蓝色的粉末,体轻,易飞扬;或呈不规则多孔性的团块,用手搓捻即成细末。薇有草腥气,味淡。
【化学成份】
从马蓝制得的青黛中分得:靛玉红(isdirubin),靛蓝(indigo),异靛蓝(isoindigo)[1,2]。
从蓼蓝制得的青黛中分得靛玉红,靛蓝,N-苯基-2-荼胺(N-phenyl-2-naphthylamine),β-谷甾醇(β-sitosterol),虫漆蜡醇(lac-cerol)[1],靛甙(indican),松蓝甙(isatan)B,色氨酮(tryptan-thren),青黛酮(qigdainone)[3]。
从木蓝制得的青黛中分昨:靛玉红[4]。
从菘蓝制得的青黛中分得:靛玉红,靛蓝,色氨酮,青黛酮,靛红(isatin),正二十九烷(n-nonacosane)[5]。
【药理作用】
1.抗肿瘤:青黛成分靛玉红200mg/kg腹腔注射或皮下注射,连续7天,对大鼠癌W256实体瘤有抑制,100mg/kg腹腔注射对小鼠肉瘤-180(S180)有抑制作用。靛玉红50mg/kg灌胃,连续10天,对小鼠Lewis肺癌有抑制作用。靛玉红治疗慢性粒细胞白血病,使骨髓白细胞急骤减少,电镜观察有大量变性坏死细胞,而且均属幼稚粒细胞,都是以肿胀、溶解性坏死方式时进行的,细胞质、细胞核都有明显破坏。靛玉红200mg/kg腹腔注射连续3-5天,对(3H-TdR)掺入大鼠W256瘤组织脱氧核糖酸(DNA)的抑制率为46%,但不抑制3H-尿嘧啶核苷(3H-UR)掺入瘤组织的核糖核酸(RNA)和3H-苯丙氨酸掺入瘤组织的蛋白质。体外试验,靛玉红在低于3×10(-6)mol/L浓度,对大鼠W256、小鼠艾氏腹水癌(EAC)及小鼠肝癌(HepA)均能抑制3H-TdR的掺入癌细胞,而对再生肝细胞抑制作用很小,对小鼠淋巴细胞白血病(L1210)细胞的核酸和蛋白质合成均无影响。靛玉红4μg/ml浓度对TdR掺入人慢性粒细胞白血病(慢粒)细胞有抑制作用,对急粒TdR的掺入抑制更强,说明靛玉红对DNA合成更活跃的增殖细胞具有更大的抑制和杀灭作用,但对TdR掺入幼稚淋巴细胞无抑制作用。
2.对白血病细胞的作用:药理研究初步表明,靛玉红有破坏白血病细胞的作用。从超微结构形态来看,在靛玉红作用下,变性坏死的细胞多呈肿胀、溶解性坏死。实验中发现靛玉红能增强动物的单核巨噬系统的吞噬能力。单核巨噬系统在机体免疫反应中起一定的作用,故靛玉红的抗癌作用可能与提高机体免疫能力有关。
3.抑菌作用:色胺酮经抗真菌试验,为抗皮肤病真菌的活性成分,对羊毛状小孢子菌、断发癣、石膏样小孢子菌、紫色癣菌、石膏样癣菌、红色癣菌、絮状表皮癣菌等均有较强的抑制作用,其最小抑菌浓度为5μg/ml。
【毒性】
1.急性毒性:小鼠一次灌胃靛蓝32g/kg,靛玉红25g/kg,均不引起动物死亡,而靛蓝和靛玉红一次腹腔注射的LD50分别为2.20±0.23g/kg和1.11±0.14g/kg。小鼠腹腔注射的LD50为1.1-2.0g/kg。小鼠灌胃5g/kg,连续5天,观察1周,结果未见动物发生死亡和出现明显毒性反应。
2.亚急性毒性:大鼠灌胃靛玉红每日500g/kg,连续一个月未见体重、血象;骨髓象、肝功能、心电图改变。毒性:靛玉红腹腔注射对小鼠的LD50为1310±140mg/kg。靛玉红200mg/kg灌胃,连续1个月,可使大鼠肝细胞肿胀变性,核及核仁肥大,灌胃给药连续6个月,肝细胞出现肿胀、溶解性环死及萎缩变性。长时间给药,对小鼠、大鼠、豚鼠正常造血细胞生成均无明显影响。给犬分别灌胃靛玉红20、100、200mg/kg,连续6个月,结果小剂量组的食欲和生长情况与对照组相似,而大、中剂量组服药后动物出现食欲减少、腹泻、便血以及SGPT升高和灶
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