抗癫痫新药的药理特点

(1)氨己烯酸

高度水溶性，口服生物利用度为60%～80％，不受食物影响，达峰时间为1～4 小时，95％以上不与蛋白结合，半衰期为5～7小时，不被肝脏代谢，原形由肾脏排泄，无肝酶诱导及抑制作用，除可轻度降低苯妥英钠、苯巴比妥及去氧苯巴比妥浓度外，与大多数抗癫痫药物间无相互作用。临床上主要应用于局限性发作，效果与卡马西平相似，另外用于治疗婴儿痉挛症时效果良好。常见的毒副作用有嗜睡、共济失调、头痛、眩晕，大剂量应用时，可见有焦虑不安与活动过多。

(2)拉莫三嗪

口服吸收快，生物利用度在70％以上，不受食物影响，达峰时间2～3小时，蛋白结合率55％，半衰期19～30小时，90％由尿排泄，无肝酶诱导作用。丙戊酸钠抑制其代谢，而卡马西平、苯巴比妥及苯妥英钠可加速其排泄。有效血浓度为1.5～3.0mg/mL，中毒浓度可能要大于10mg/mL，临床上主要用于辅助治疗难治性不典型失神发作、肌阵挛发作、失张力发作及强直发作。副作用较少，可有头晕、头痛、嗜睡、复视、共济失调及恶心呕吐等。

(3)非氨酯

口服吸收不受食物及抗酸药物的影响，生物利用度达90％，达峰时间为1～3.5小时，蛋白结合率20%～25％，半衰期为14～21小时，约一半由肝代谢后与另一半母药由尿排泄。联合用药时，本药可使丙戊酸钠或苯妥英钠的血浆浓度增加，使卡马西平浓度下降，而卡马西平氧化物浓度升高。丙戊酸钠、苯妥英钠可使本药浓度下降。可供参考的有效浓度为30～100mg/mL，中毒浓度未确定。本药在小儿主要用来单独或辅助治疗林格综合征、婴儿痉挛征、失神发作及部分发作。其常见副作用有恶心、呕吐、食少、头晕、肝酶升高、共济失调等，个别可发生血小板减少性再生障碍性贫血及致死性肝中毒。

(4)加巴贲丁

口服吸收不受食物影响、生物利用度为60％，达峰时间为2～3小时，蛋白结合率小于5％，半衰期为5～7小时，不被代谢，80％由尿排泄，20％由便排出。无肝酶诱导作用，其血浆浓度不随剂量改变而平行改变。临床主要用于治疗难治性部分发作的辅助治疗，常见的副作用有嗜睡、头晕、眼震、共济失调及行为障碍等，减量停药可缓解。

(5)抗痫灵

是我国新研制的抗癫痫新药。不溶于水，主要有效成分为胡椒碱，作用与苯巴比妥和苯妥英钠相似，口服达峰时间为2小时，副作用少，无精神抑制作用，与其他抗癫痫药物间无明显的相互作用。本药只适用于全身性强直-阵挛发作。